Linaclotide
Também conhecido como: Linzess, Constella, Linaclotida
Visão Geral
Peptídeo agonista do receptor guanilato ciclase-C (GC-C), composto por 14 aminoácidos com três pontes dissulfeto e peso molecular de aproximadamente 1.526,8 Da. Aprovado para tratamento da síndrome do intestino irritável com constipação (SII-C) e constipação idiopática crônica. Atua localmente no intestino com mínima absorção sistêmica.
Peso Molecular
1526.8 Da
Meia-vida
~3-5 minutos (local, intestinal)
Via de Administração
Oral
Categoria
Pesquisa Especializada
Mecanismo de Ação
- Ativação do receptor guanilato ciclase-C (GC-C) nas células epiteliais intestinais
- Aumento da produção intracelular de GMPc (guanosina monofosfato cíclico)
- Estimulação da secreção de cloreto e bicarbonato no lúmen intestinal
- Aumento da secreção de fluido intestinal e aceleração do trânsito
- Redução da dor visceral via sinalização de GMPc extracelular nos nervos aferentes
- Inibição dos nociceptores viscerais aferentes
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 72-290 mcg oral (pesquisa subcutânea 100-500 mcg) |
| Frequência | 1 vez ao dia (oral) |
| Timing | 30 minutos antes da primeira refeição do dia |
| Duração | Uso contínuo (oral) ou 4-8 semanas (pesquisa) |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Diarreia
- Dor abdominal
- Flatulência
- Distensão abdominal
Reconstituição e Armazenamento
Reconstituição
- Diluente: Água bacteriostática (para formulação de pesquisa)
- Volume: 1-2 ml por frasco
- Para uso oral, administrar cápsulas intactas — não abrir ou mastigar
- Para pesquisa subcutânea, reconstituir com diluente estéril
- Girar suavemente até dissolução completa — nunca agitar
Armazenamento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C (pesquisa); temperatura ambiente para cápsulas comerciais
- Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 14 dias)
- Proteger da umidade (cápsulas)
- Manter na embalagem original até o uso
- Não congelar após reconstituição
Calcular Dosagem
Resultado
Concentração
5.00 mg/ml
Volume por dose
0.014 ml
Marcar na seringa de insulina (100 UI)
1.4 UI
Doses por frasco
69 doses
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50-150 mcg por administração (IV ou subcutâneo) · 1-3 vezes ao dia conforme protocolo
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5-10 mg por dia via subcutânea · Uma vez ao dia
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5-10 mg por dia via subcutânea · Uma vez ao dia
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5-10 mg por dia via subcutânea · Uma vez ao dia