Avaliação do melanotan-II, um peptídeo melanotrópico cíclico superpotente, em estudo piloto clínico fase I

Este estudo piloto fase I representou a primeira avaliação clínica em humanos do Melanotan-II (MT-II), um análogo cíclico superpotente do hormônio estimulante de alfa-melanócitos (α-MSH). O estudo envolveu 3 voluntários masculinos saudáveis que receberam doses subcutâneas crescentes de MT-II (0,01 a 0,025 mg/kg) durante 5 dias.

O resultado mais evidente foi a indução de bronzeamento visível da pele mesmo com doses relativamente baixas, confirmando que o MT-II mantém em humanos a potente atividade melanogênica observada em modelos animais. A pigmentação foi observada tanto em áreas expostas quanto não expostas ao sol, indicando estimulação direta dos melanócitos independente de radiação UV.

Um achado não previsto no protocolo original foi a ocorrência de ereções penianas espontâneas nos voluntários, um efeito que levou a investigações subsequentes sobre o papel dos receptores de melanocortina na função sexual. Esse efeito colateral acabou se tornando um dos principais campos de pesquisa derivados do MT-II.

Os eventos adversos incluíram náusea transitória em doses mais altas, rubor facial e fadiga leve. O perfil farmacocinético indicou absorção rápida por via subcutânea. Este estudo inaugural abriu caminho para toda a pesquisa subsequente com análogos de melanocortina, tanto para fotoproteção quanto para disfunção erétil, sendo a base para o desenvolvimento do bremelanotide (PT-141).