Antagonista do hormônio liberador de hormônio luteinizante cetrorelix como monoterapia primária em pacientes com câncer de próstata avançado e paraplegia por invasão metastática da medula espinhal

Este ensaio clínico, conduzido por Schally (Nobel de Medicina 1977) e colaboradores no México, foi uma das primeiras demonstrações clínicas do uso do cetrorelix como monoterapia primária no tratamento de câncer de próstata avançado. O contexto era particularmente crítico: cinco pacientes apresentavam paraplegia por compressão da medula espinhal devido a metástases vertebrais, condição em que os agonistas de LHRH (leuprolida, gosserrelina) são contraindicados pelo risco de flare-up — a elevação inicial transitória de testosterona que pode agravar a compressão neurológica.

O cetrorelix, sendo um antagonista competitivo do receptor de GnRH, suprime LH, FSH e testosterona imediatamente após a primeira administração, sem o pico de testosterona característico dos agonistas. Os pacientes receberam cetrorelix subcutâneo em doses ajustadas e foram acompanhados por meses.

Os resultados foram clinicamente notáveis: a testosterona caiu para níveis de castração rapidamente, todos os cinco pacientes recuperaram a capacidade de deambular com auxílio de bengala em até 3 meses, e os níveis de PSA declinaram gradualmente. Em um paciente, houve melhora documentada da compressão espinhal por imagem. Não foram observados efeitos adversos graves, e nenhum paciente apresentou agravamento neurológico durante o tratamento.

Este trabalho foi importante por demonstrar que o cetrorelix oferece uma alternativa segura aos agonistas de LHRH justamente nos cenários clínicos onde o flare-up representa risco significativo (metástases vertebrais, obstrução uretral, dor óssea intensa). Embora os agonistas de longa duração mantenham-se como padrão na maioria dos pacientes com câncer de próstata, o estudo de Gonzalez-Barcena estabeleceu nicho clínico durador para os antagonistas de GnRH em situações de risco elevado.