Cetrorelix

Identificadores Moleculares

Visão Geral

Antagonista do receptor de GnRH que bloqueia competitivamente a liberação de LH e FSH pela hipófise. Utilizado em protocolos de reprodução assistida para prevenir ovulação prematura e em pesquisas sobre supressão gonadal.

Aprovado pela FDA como Cetrotide para prevenção de ovulação prematura em protocolos de estimulação ovariana controlada para fertilização in vitro (FIV). Antagonista de GnRH de terceira geração.

O Cetrorelix bloqueia competitivamente o receptor de GnRH na hipófise, suprimindo de forma rápida e reversível a liberação de LH e FSH. Diferente dos agonistas de GnRH, não causa efeito flare-up inicial, o que o tornou peça-chave em protocolos de fertilização in vitro para prevenir o pico prematuro de LH durante a estimulação ovariana controlada. Também é estudado em endometriose, miomas e supressão gonadal experimental.

É um medicamento aprovado pela FDA e por outras agências, comercializado como Cetrotide para uso em reprodução assistida. Em outros contextos, como bodybuilding ou investigação hormonal, aparece em uso off-label e fora do contexto clínico autorizado. A administração é subcutânea, com dose diária baixa (0,25 mg) ou dose única alta (3 mg) conforme o protocolo de FIV.

Foi desenvolvido pela ASTA Medica/Serono como antagonista de GnRH de terceira geração, contendo múltiplos D-aminoácidos e aminoácidos não naturais que aumentam estabilidade metabólica. Seu perfil de segurança em FIV é bem documentado, com efeitos adversos limitados a reações locais, rubor e cefaleia.

No eixo HPG, o Cetrorelix é o antagonista de GnRH — supressão imediata e reversível de LH/FSH sem o flare característico dos agonistas. Compartilha o receptor com a gonadorelina (GnRH endógeno, ação curta estimulatória) e o triptorelin (agonista de longa duração que dessensibiliza após o flare), mas com efeito oposto. Em relação à kisspeptina-10 (upstream do GnRH) e ao hCG (que mimetiza LH na gônada), trabalha no nível hipofisário e bloqueador, não estimulador.

Mecanismo de Ação

• Antagonismo competitivo do receptor de GnRH na hipófise
• Supressão rápida e reversível de LH e FSH
• Prevenção do pico prematuro de LH
• Bloqueio da liberação de gonadotrofinas sem fase de estimulação inicial
• Efeito dose-dependente na supressão gonadal

Protocolo de Dosagem

Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.

Efeitos Colaterais Reportados

Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.

• Rubor facial
• Náusea
• Cefaleia
• Reações no local da injeção
• Ondas de calor

Propriedades do Produto

Apresentações e Preparo

Estudos Científicos

Estudos publicados sobre Cetrorelix.

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