Gonadorelin
Também conhecido como: GnRH
Identificadores Moleculares
Visão Geral
Hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH). Estimula liberação de LH e FSH pela hipófise. Pesquisa em eixo HPG. Administração pulsátil pode ser benéfica.
Aprovado pela FDA como Factrel para uso diagnóstico da função gonadotrófica e como Lutrepulse para administração pulsátil terapêutica no tratamento de hipogonadismo hipogonadotrófico e infertilidade.
O principal interesse clínico em torno da gonadorelina é restaurar a função do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG) em quadros de hipogonadismo hipogonadotrófico e infertilidade. Quando administrada de forma pulsátil, mimetiza a secreção endógena de GnRH e induz liberação fisiológica de LH e FSH, com efeitos sobre fertilidade masculina e feminina e sobre indução de ovulação.
Hoje, no Brasil, a gonadorelina é prescrita principalmente em clínicas de reprodução assistida e endocrinologia, em geral via farmácia de manipulação para aplicações off-label como teste diagnóstico da reserva hipofisária e em protocolos de "post-cycle therapy" associados ao uso de esteroides anabolizantes. Possui aprovação da FDA como Factrel (uso diagnóstico) e Lutrepulse (administração pulsátil terapêutica).
No eixo HPG, a gonadorelina é o GnRH endógeno em si, com meia-vida muito curta — útil para estímulo fisiológico pulsátil. Difere do triptorelin (agonista de longa ação que após o flare inicial dessensibiliza e suprime LH/FSH) e do cetrorelix (antagonista, supressão imediata sem flare, padrão em FIV); fica downstream da kisspeptina-10 (que age sobre neurônios hipotalâmicos para induzir a liberação de GnRH); e atua via hipófise, ao contrário do hCG (que mimetiza LH diretamente nas células de Leydig).
QHWSYGLRPG pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 O primeiro resíduo é ácido piroglutâmico (pGlu), não glutamina. C-terminal amidado.
Meia-vida
~2-4 minutos
Via de Administração
Subcutânea ou intravenosa
Categoria
Regulação Hormonal
Mecanismo de Ação
- Estimulação da liberação de LH e FSH pela hipófise anterior
- Regulação do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG)
- Administração pulsátil mimetiza secreção endógena
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 100-200 mcg por injeção |
| Frequência | 2-3 vezes por semana |
| Timing | Qualquer horário do dia |
| Duração | Conforme protocolo de pesquisa |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Cefaleia
- Rubor facial
- Náusea
- Dor no local da injeção
- Ondas de calor
Propriedades do Produto
| Pureza | >99% |
| Aparência | Pó liofilizado branco |
| Solubilidade | Solúvel em água e água bacteriostática |
| Fonte | Síntese química em fase sólida (SPPS) |
| Armazenamento | Liofilizado: -20°C por até 2 anos, 2-8°C por até 6 meses. Reconstituído: 2-8°C por até 4 semanas. Proteger da luz e umidade. Evitar ciclos repetidos de congelamento-descongelamento. |
Apresentações e Preparo
Frascos (vials) de Gonadorelin encontrados no mercado de pesquisa:
Reconstituição
- Diluente: Água bacteriostática
- Volume: 2 ml por frasco
- Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
- Girar suavemente até dissolução completa
- Nunca agitar
Armazenamento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 30 dias)
- Proteger da luz direta
- Não congelar após reconstituição
Estudos Científicos
Estudos publicados sobre Gonadorelin.
A bomba pulsátil de gonadorelina induz espermatogênese mais precocemente que a terapia cíclica com gonadotrofinas em homens com hipogonadismo hipogonadotrófico congênito
Zhang L, Cai K, Wang Y, Ji W, Cheng Z, Chen G, Liao Z
Preditores de desfecho da terapia prolongada com GnRH em homens com hipogonadismo hipogonadotrófico idiopático
Pitteloud N, Hayes FJ, Dwyer A, Boepple PA, Lee H, Crowley WF Jr
Peptídeos Relacionados
Argipressin
5-20 UI ou 1-4 mcg/kg · Conforme necessidade clínica
Cetrorelix
0,25-3 mg por injeção · 1 vez ao dia (0,25 mg) ou dose única (3 mg)
HCG
250-500 UI por injeção · 2-3 vezes por semana
Kisspeptin-10
1-10 mcg por injeção · Conforme protocolo de pesquisa
α-MSH
0,5-2 mg por injeção · 1 vez ao dia ou em dias alternados
Oxytocin
10-40 UI intranasal ou 50-200 mcg subcutâneo · 1-2 vezes ao dia