Melanotan I
Também conhecido como: Afamelanotide, MT-I
Identificadores Moleculares
Fórmula Molecular
C78H111N21O19
Número CAS
75921-69-6
PubChem CID
16197727Peso Molecular
1646.85 Da
Visão Geral
Análogo sintético do α-MSH com alta afinidade pelo receptor MC1R. Promove bronzeamento e fotoproteção ao estimular a produção de eumelanina nos melanócitos. Desenvolvido como tratamento para protoporfiria eritropoiética (EPP) e fotoproteção em peles sensíveis.
O principal efeito clínico do Melanotan I (afamelanotida) é o aumento da pigmentação cutânea por estimulação do receptor MC1R, com fotoproteção sistêmica relevante em pacientes com fotossensibilidade extrema. Comparado ao Melanotan II, possui maior seletividade para MC1R e menor incidência de efeitos colaterais centrais (libido, náusea intensa).
Foi aprovado na Europa (EMA) e nos Estados Unidos (FDA) como Scenesse, indicado para protoporfiria eritropoiética (EPP), administrado em implante subcutâneo de liberação prolongada por médicos habilitados. Fora dessa indicação, o uso off-label para bronzeamento e fotoproteção em peles sensíveis é comum no mercado de pesquisa em apresentações injetáveis, sem aprovação regulatória nesses cenários. Protocolos típicos seguem fase de carga e manutenção semanal.
Dentro da família melanocortina, o Melanotan I ocupa o nicho cosmético-dermatológico com perfil mais "limpo": comparado ao α-MSH endógeno tem meia-vida útil clinicamente, ao Melanotan II é mais seletivo para MC1R e evita boa parte dos efeitos sexuais/centrais via MC3R-MC4R, e diferentemente do PT-141 (foco em MC4R/função sexual) e do setmelanotida (MC4R/obesidade monogênica), seu eixo de ação é a pigmentação e a fotoproteção.
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂ Contém aminoácidos não naturais (Nle, D-Phe)
Meia-vida
~30 minutos
Via de Administração
Subcutânea
Categoria
Cosmético e Pele
Mecanismo de Ação
- Agonismo seletivo do receptor MC1R nos melanócitos
- Estimulação da melanogênese e produção de eumelanina
- Fotoproteção via aumento da pigmentação cutânea
- Ativação da via cAMP/PKA nos melanócitos
- Efeito protetor contra danos por radiação UV
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 0,5-1 mg por injeção |
| Frequência | Em dias alternados (fase de carga), semanal (manutenção) |
| Timing | Qualquer horário do dia |
| Duração | Carga 10-14 dias, manutenção semanal contínua |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Náusea
- Rubor facial
- Fadiga
- Escurecimento de nevos
- Dor no local da injeção
Propriedades do Produto
| Pureza | >99% |
| Aparência | Pó liofilizado branco |
| Solubilidade | Solúvel em água e água bacteriostática |
| Fonte | Síntese química em fase sólida (SPPS) |
| Armazenamento | Liofilizado: -20°C por até 2 anos, 2-8°C por até 6 meses. Reconstituído: 2-8°C por até 4 semanas. Proteger da luz e umidade. Evitar ciclos repetidos de congelamento-descongelamento. |
Apresentações e Preparo
Frascos (vials) de Melanotan I encontrados no mercado de pesquisa:
Reconstituição
- Diluente: Água bacteriostática
- Volume: 2 ml por frasco
- Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
- Girar suavemente até dissolução completa
- Nunca agitar
Armazenamento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 30 dias)
- Proteger da luz direta
- Não congelar após reconstituição
Estudos Científicos
Estudos publicados sobre Melanotan I.
Afamelanotida para protoporfiria eritropoiética
Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, Bonkovsky HL, Anstey AV, Bissell DM, et al.
Afamelanotida e fototerapia NB-UV-B para tratamento de vitiligo: ensaio randomizado multicêntrico
Lim HW, Grimes PE, Agbai O, Hamzavi I, Henderson M, Haddican M, Linkner RV, Lebwohl M
[Nle4-D-Phe7]-hormônio estimulante de alfa-melanócitos aumentou significativamente a pigmentação e reduziu danos UV em voluntários caucasianos de pele clara
Barnetson RS, Ooi TK, Zhuang L, Halliday GM, Reid CM, Walker PC, Humphrey SM, Kleinig MJ
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