Exenatide
Também conhecido como: Byetta, Bydureon, Exendin-4
Identificadores Moleculares
Visão Geral
Agonista do receptor GLP-1 derivado da saliva do lagarto Gila monster (Heloderma suspectum), composto por 39 aminoácidos com peso molecular de aproximadamente 4.186,6 Da. Primeiro agonista GLP-1 aprovado para uso clínico, com 53% de homologia ao GLP-1 humano.
Aprovado pela FDA como Byetta (2005) em formulação diária e Bydureon (2012) em formulação semanal de liberação prolongada para tratamento de diabetes tipo 2. Primeiro agonista GLP-1 aprovado para uso clínico.
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Meia-vida
~2.4 horas
Via de Administração
Subcutânea
Categoria
Metabólico e Perda de Gordura
Mecanismo de Ação
- Agonismo do receptor GLP-1 (secreção de insulina dependente de glicose)
- Supressão da secreção de glucagon em hiperglicemia
- Retardo do esvaziamento gástrico
- Redução do apetite via sinalização central
- Promoção da proliferação e sobrevivência das células beta pancreáticas
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 5-10 mcg por injeção (subcutâneo) |
| Frequência | 2 vezes ao dia (Byetta) ou 1 vez por semana (Bydureon) |
| Timing | 60 minutos antes das refeições principais (formulação diária) |
| Duração | Uso contínuo |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Náusea
- Vômito
- Diarreia
- Cefaleia
- Tontura
- Hipoglicemia (com sulfonilureias)
Apresentações e Preparo
Frascos (vials) de Exenatide encontrados no mercado de pesquisa:
Reconstituição
- Diluente: Água bacteriostática
- Volume: Conforme concentração do frasco
- Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
- Girar suavemente até dissolução completa — nunca agitar
- Iniciar com 5 mcg 2x/dia por 30 dias antes de escalar para 10 mcg
Armazenamento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 30 dias)
- Proteger da luz direta
- Não congelar após reconstituição
- Canetas pré-preenchidas usar em até 30 dias após primeiro uso
Estudos Científicos
Estudos publicados sobre Exenatide.
Efeitos da exenatida (exendina-4) no controle glicêmico ao longo de 30 semanas em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com sulfonilureia
Buse JB, Henry RR, Han J, Kim DD, Fineman MS, Baron AD
Efeitos da exenatida (exendina-4) no controle glicêmico e peso ao longo de 30 semanas em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina
DeFronzo RA, Ratner RE, Han J, Kim DD, Fineman MS, Baron AD
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