Exenatide

Identificadores Moleculares

Visão Geral

Agonista do receptor GLP-1 derivado da saliva do lagarto Gila monster (Heloderma suspectum), composto por 39 aminoácidos com peso molecular de aproximadamente 4.186,6 Da. Primeiro agonista GLP-1 aprovado para uso clínico, com 53% de homologia ao GLP-1 humano.

Aprovado pela FDA como Byetta (2005) em formulação diária e Bydureon (2012) em formulação semanal de liberação prolongada para tratamento de diabetes tipo 2. Primeiro agonista GLP-1 aprovado para uso clínico.

O exenatide melhora o controle glicêmico em diabetes tipo 2 ao estimular secreção de insulina dependente de glicose, suprimir glucagon, retardar esvaziamento gástrico e reduzir apetite. Promove perda de peso modesta e tem baixo risco de hipoglicemia em monoterapia, mas efeitos gastrointestinais (náusea, vômito, diarreia) são comuns sobretudo nas primeiras semanas.

Hoje é prescrito como terapia de segunda linha em diabetes tipo 2, em duas formulações: Byetta, injeção subcutânea duas vezes ao dia 60 minutos antes das refeições principais, e Bydureon, suspensão de microsferas de liberação prolongada com administração semanal. Vem perdendo espaço para análogos de meia-vida mais longa (dulaglutide, semaglutide), mas continua disponível em vários mercados.

Foi o primeiro agonista GLP-1 aprovado, derivado da exendina-4 isolada da saliva do lagarto Heloderma suspectum (Gila monster), peptídeo naturalmente resistente à degradação pela DPP-4. Aprovado pela FDA em 2005 (Byetta) e em 2012 na formulação semanal (Bydureon).

Entre os agonistas GLP-1, é o pioneiro histórico da classe: comparado ao dulaglutide e ao semaglutide — análogos de segunda geração com meia-vida mais longa, posologia semanal direta e efeito mais robusto sobre perda de peso e controle glicêmico — apresenta hoje desvantagem em conveniência e eficácia, mantendo nicho em mercados onde análogos modernos têm acesso limitado ou custo proibitivo.

Mecanismo de Ação

• Agonismo do receptor GLP-1 (secreção de insulina dependente de glicose)
• Supressão da secreção de glucagon em hiperglicemia
• Retardo do esvaziamento gástrico
• Redução do apetite via sinalização central
• Promoção da proliferação e sobrevivência das células beta pancreáticas

Protocolo de Dosagem

Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.

Efeitos Colaterais Reportados

Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.

• Náusea
• Vômito
• Diarreia
• Cefaleia
• Tontura
• Hipoglicemia (com sulfonilureias)

Propriedades do Produto

Apresentações e Preparo

Estudos Científicos

Estudos publicados sobre Exenatide.

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