Glucagon
Também conhecido como: GlucaGen, Cloridrato de Glucagon, Glucagon Hydrochloride
Identificadores Moleculares
Visão Geral
Hormônio peptídico pancreático composto por 29 aminoácidos com peso molecular de aproximadamente 3.482,75 Da. Produzido pelas células alfa das ilhotas de Langerhans, atua como principal hormônio contrarregulador da insulina, promovendo glicogenólise e gliconeogênese hepática.
Aprovado pela FDA como GlucaGen (injeção) e Baqsimi (spray nasal, 2019) para tratamento de emergência de hipoglicemia severa em pacientes diabéticos. Disponível em kits de emergência para uso por cuidadores.
O efeito clínico essencial do glucagon é elevar rapidamente a glicemia via ativação do receptor GCGR hepático, promovendo glicogenólise e gliconeogênese, com efeitos adicionais sobre lipólise, termogênese e função cardíaca. É o hormônio contrarregulador da insulina e a ferramenta farmacológica de eleição para reversão rápida de hipoglicemia severa.
Hoje o glucagon é aprovado e comercializado para tratamento de emergência de hipoglicemia grave em diabéticos, em kits para uso por cuidadores, com administração subcutânea, intramuscular ou intravenosa em formulação injetável (GlucaGen) e em spray nasal (Baqsimi, aprovado em 2019). Em pesquisa metabólica, segue sendo estudado como componente de agonistas duais e triplos (GLP-1/glucagon, GLP-1/GIP/glucagon) para perda de peso e doença hepática metabólica. Em emergência, é dose única; ciclos crônicos não são prática estabelecida.
Foi um dos primeiros hormônios peptídicos sequenciados, com a sequência elucidada por Bromer e colaboradores no fim dos anos 1950, dando suporte à consolidação da hipótese do par antagonista insulina-glucagon na regulação glicêmica.
HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asn-Thr Meia-vida
~8-18 minutos
Via de Administração
Subcutânea, intramuscular ou intravenosa
Categoria
Metabólico e Perda de Gordura
Mecanismo de Ação
- Ativação do receptor de glucagon (GCGR) nos hepatócitos
- Promoção da glicogenólise hepática (conversão de glicogênio em glicose)
- Estimulação da gliconeogênese hepática
- Aumento da lipólise no tecido adiposo
- Efeito termogênico via aumento do gasto energético
- Efeito inotrópico e cronotrópico positivo no coração
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 0,5-1 mg por injeção (emergência hipoglicêmica); doses de pesquisa variam |
| Frequência | Dose única em emergência; conforme protocolo em pesquisa |
| Timing | Imediatamente em emergência hipoglicêmica |
| Duração | Dose única (emergência) ou conforme protocolo de pesquisa |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Náusea
- Vômito
- Hiperglicemia
- Cefaleia
Propriedades do Produto
| Pureza | >98% |
| Aparência | Pó liofilizado branco |
| Solubilidade | Solúvel em água e soluções ácidas diluídas |
| Fonte | Síntese química em fase sólida (SPPS) ou tecnologia de DNA recombinante |
| Armazenamento | Liofilizado: -20°C por até 2 anos, 2-8°C por até 6 meses. Reconstituído: usar imediatamente ou em até 24 horas a 2-8°C. Muito instável em solução. Proteger da luz e umidade. |
Apresentações e Preparo
Frascos (vials) de Glucagon encontrados no mercado de pesquisa:
Reconstituição
- Diluente: Diluente acompanhante (água estéril)
- Volume: 1 ml por frasco de 1 mg
- Injetar o diluente no frasco de pó liofilizado
- Girar suavemente até dissolução completa — nunca agitar
- Usar imediatamente após reconstituição
- Solução deve estar límpida e incolor
Armazenamento
- Liofilizado: Temperatura ambiente controlada (15-30°C)
- Reconstituído: Usar imediatamente após reconstituição
- Não refrigerar a solução reconstituída
- Descartar solução não utilizada
- Verificar data de validade regularmente em kits de emergência
Estudos Científicos
Estudos publicados sobre Glucagon.
Glucagon intranasal para tratamento de hipoglicemia induzida por insulina em adultos com diabetes tipo 1 - estudo cruzado randomizado de não inferioridade
Rickels MR, Ruedy KJ, Foster NC, Piché CA, Dulude H, Sherr JL, Tamborlane WV, Bethin KE, DiMeglio LA, Wadwa RP, Ahmann AJ, Haller MJ, Nathan BM, Marcovina SM, Rampakakis E, Meng L, Beck RW
Glucagon em pó nasal - uma alternativa promissora ao glucagon intramuscular em jovens com diabetes tipo 1
Sherr JL, Ruedy KJ, Foster NC, Piché CA, Dulude H, Rickels MR, Tamborlane WV, Bethin KE, DiMeglio LA, Fox LA, Wadwa RP, Schatz DA, Nathan BM, Marcovina SM, Rampakakis E, Meng L, Beck RW
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