Metabólico e Perda de Gordura Fase 3 FDA

Retatrutide

Também conhecido como: LY3437943

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C221H342N46O68

Número CAS

2381089-83-2

PubChem CID

171390338

UNII

0OAB1IN08F

Peso Molecular

4731.33 Da

Visão Geral

Agonista triplo dos receptores GLP-1, GIP e Glucagon, com peso molecular de aproximadamente 4.731 Da. Representa a próxima geração de peptídeos metabólicos, atuando em três vias incretínicas simultaneamente para controle de peso e metabolismo.

Em ensaios clínicos de fase 3 para tratamento de obesidade e diabetes tipo 2. Agonista triplo GIP/GLP-1/Glucagon desenvolvido pela Eli Lilly com resultados promissores de até 24% de perda de peso em fase 2.

O interesse clínico em torno do retatrutide é o controle de obesidade e diabetes tipo 2 por uma via inédita: o agonismo simultâneo dos receptores GLP-1, GIP e glucagon. Ao GLP-1 e GIP — responsáveis por saciedade, secreção de insulina dependente de glicose e potencialização incretínica — soma-se o agonismo do glucagon, que aumenta gasto energético, lipólise hepática e termogênese. Em fase 2, demonstrou perda de peso de até 24% em 48 semanas, superando semaglutide e tirzepatide.

Atualmente está em ensaios clínicos de fase 3 conduzidos pela Eli Lilly para obesidade e diabetes tipo 2. Ainda não tem aprovação regulatória em nenhuma agência. Em alguns países circula via canais de pesquisa e farmácia de manipulação como uso off-label experimental, em protocolo subcutâneo semanal com escalação obrigatória a cada 4 semanas para conter os efeitos gastrointestinais.

Representa a terceira geração de incretinomiméticos — após os agonistas únicos (semaglutide) e duais GLP-1/GIP (tirzepatide) — e os dados de fase 3 determinarão se a adição do braço glucagon traduz-se em benefício clínico sustentado sem custo cardiovascular ou hepático inaceitável.

Em comparação direta com seus peers, oferece a maior magnitude de perda de peso observada em fase 2 entre os incretinomiméticos modernos, superando o tirzepatide (duplo GLP-1/GIP) e o semaglutide (GLP-1 puro). No entanto, falta-lhe ainda a aprovação regulatória e o corpo de evidência cardiovascular e renal de longo prazo que já consolidou semaglutide e, em menor grau, tirzepatide na prática clínica.

Notação estendida: Tyr-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-(α-Me-Leu)-(α-Me-Leu)-Asp-Lys(γGlu-AEEA-AEEA-C20diacid)-Ala-Gln-Aib-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser

Peptídeo modificado — agonista triplo com aminoácidos não naturais (Aib) e ácido graxo conjugado

Meia-vida

~6 dias

Via de Administração

Subcutânea

Categoria

Metabólico e Perda de Gordura

Mecanismo de Ação

  • Agonismo do receptor GLP-1 (saciedade, secreção de insulina dependente de glicose)
  • Agonismo do receptor GIP (potencialização do efeito incretínico)
  • Agonismo do receptor de Glucagon (lipólise hepática, termogênese, gasto energético)
  • Retardo do esvaziamento gástrico
  • Redução da esteatose hepática via ativação do receptor de glucagon

Protocolo de Dosagem

Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.

Parâmetro Valor
Dose 0,5-12 mg por semana (subcutâneo)
Frequência Uma vez por semana
Timing Mesmo dia e horário cada semana
Duração 24-48 semanas (com escalação gradual de dose)

Efeitos Colaterais Reportados

Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.

  • Náusea
  • Diarreia
  • Vômito
  • Diminuição do apetite
  • Constipação
  • Reações no local da injeção

Propriedades do Produto

Pureza >98%
Aparência Pó liofilizado branco
Solubilidade Solúvel em água e água bacteriostática
Fonte Síntese química em fase sólida (SPPS) ou expressão recombinante
Armazenamento Liofilizado: -20°C por até 2 anos, 2-8°C por até 6 meses. Reconstituído: 2-8°C por até 4 semanas. Proteger da luz e umidade. Evitar ciclos repetidos de congelamento-descongelamento.

Apresentações e Preparo

Frascos (vials) de Retatrutide encontrados no mercado de pesquisa:

5 mg10 mg15 mg20 mg30 mg40 mg60 mg

Reconstituição

  • Diluente: Água bacteriostática
  • Volume: Conforme concentração do frasco
  • Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
  • Girar suavemente até dissolução completa — nunca agitar
  • Escalação gradual obrigatória a cada 4 semanas

Armazenamento

  • Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
  • Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 30 dias)
  • Proteger da luz direta
  • Não congelar após reconstituição
Calculadora de Reconstituição

Estudos Científicos

Estudos publicados sobre Retatrutide.

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