Regulação Hormonal Aprovado FDA

Triptorelin

Também conhecido como: Triptorrelina

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C64H82N18O13

Número CAS

57773-63-4

PubChem CID

25074470

UNII

9081Y84BKD

Peso Molecular

1311.45 Da

Visão Geral

Agonista do GnRH de longa ação. Utilizado em protocolos hormonais específicos. Uma única dose pode ter efeito prolongado por semanas.

Aprovado pela FDA como Trelstar para tratamento de câncer de próstata avançado e como Decapeptyl para puberdade precoce central. Agonista de GnRH com formulações de liberação prolongada de 1, 3 e 6 meses.

O Triptorelin é um agonista potente do receptor de GnRH com efeito bifásico clinicamente importante: a estimulação inicial provoca um pico transitório de LH/FSH (flare), seguido de dessensibilização do receptor e queda sustentada da produção de esteroides sexuais. Esse perfil sustenta seu uso em câncer de próstata avançado, endometriose, miomas uterinos e puberdade precoce central. Em protocolos esportivos off-label, é discutido como ferramenta para restaurar o eixo HPG após ciclos de esteroides anabolizantes.

É um peptídeo com aprovação regulatória sólida: foi aprovado pela FDA como Trelstar (câncer de próstata avançado) e como Decapeptyl (puberdade precoce central), com formulações de liberação prolongada de 1, 3 e 6 meses. Fora dessas indicações, doses únicas baixas (cerca de 100 mcg) são prescritas por via subcutânea ou intramuscular em protocolos de pós-ciclo, sob acompanhamento médico, geralmente via farmácia de manipulação.

No eixo HPG, o triptorelin é o agonista de GnRH de longa ação: estimula inicialmente e depois dessensibiliza para suprimir. Compartilha o receptor com a gonadorelina (GnRH endógeno, curto/pulsátil sem dessensibilização clinicamente significativa) e com o cetrorelix (antagonista, supressão imediata sem flare); o triptorelin é também útil em dose única baixa para reativar o eixo. Em relação à kisspeptina-10 (upstream) e ao hCG (que age na gônada), atua na hipófise.

Sequência (1 letra): QHWSYWLRPG
Notação estendida: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂

Contém D-triptofano na posição 6

Meia-vida

~6-8 horas

Via de Administração

Intramuscular ou subcutânea

Categoria

Regulação Hormonal

Mecanismo de Ação

  • Agonista potente do receptor de GnRH
  • Estimulação inicial seguida de dessensibilização do receptor
  • Efeito de longa duração (3-4 semanas)

Protocolo de Dosagem

Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.

Parâmetro Valor
Dose 100 mcg por injeção
Frequência Uma vez cada 3-4 semanas
Timing Qualquer horário do dia
Duração Conforme protocolo

Efeitos Colaterais Reportados

Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.

  • Ondas de calor
  • Diminuição da libido
  • Dor óssea (flare inicial)
  • Reações no local da injeção
  • Fadiga

Propriedades do Produto

Pureza >99%
Aparência Pó liofilizado branco
Solubilidade Solúvel em água e água bacteriostática
Fonte Síntese química em fase sólida (SPPS)
Armazenamento Liofilizado: -20°C por até 2 anos, 2-8°C por até 6 meses. Reconstituído: 2-8°C por até 4 semanas. Proteger da luz e umidade. Evitar ciclos repetidos de congelamento-descongelamento.

Apresentações e Preparo

Frascos (vials) de Triptorelin encontrados no mercado de pesquisa:

100 mcg2 mg

Reconstituição

  • Diluente: Água bacteriostática
  • Volume: 1 ml por frasco
  • Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
  • Girar suavemente até dissolução completa
  • Nunca agitar

Armazenamento

  • Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
  • Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (usar imediatamente)
  • Proteger da luz direta
  • Usar logo após reconstituição
Calculadora de Reconstituição

Estudos Científicos

Estudos publicados sobre Triptorelin.

2017 · Adv Ther

Eficácia da supressão de testosterona com triptorelina de liberação sustentada no câncer de próstata avançado

Breul J, Lundstrom E, Purcea D, Venetz WP, Cabri P, Dutailly P, Goldfischer E
2010 · Fertil Steril

Esteroides anabolizantes comprados na internet como causa de hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado

Pirola I, Cappelli C, Delbarba A, Scalvini T, Agosti B, Assanelli D, Bonetti A, Castellano M

Peptídeos Relacionados

Argipressin

5-20 UI ou 1-4 mcg/kg · Conforme necessidade clínica

Cetrorelix

0,25-3 mg por injeção · 1 vez ao dia (0,25 mg) ou dose única (3 mg)

Gonadorelin

100-200 mcg por injeção · 2-3 vezes por semana

HCG

250-500 UI por injeção · 2-3 vezes por semana

Kisspeptin-10

1-10 mcg por injeção · Conforme protocolo de pesquisa

α-MSH

0,5-2 mg por injeção · 1 vez ao dia ou em dias alternados