Setmelanotide
Também conhecido como: Imcivree, RM-493
Identificadores Moleculares
Visão Geral
Agonista seletivo do receptor de melanocortina 4 (MC4R), desenvolvido para tratamento de obesidade de origem genética. Atua restaurando a sinalização da via leptina-melanocortina, essencial para regulação do apetite e gasto energético.
Aprovado pela FDA como Imcivree (2020) para tratamento de obesidade de origem genética rara causada por deficiência de POMC, PCSK1 ou receptor de leptina (LEPR), em pacientes a partir de 6 anos.
Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH₂ Peptídeo cíclico com aminoácidos não naturais
Meia-vida
~11 horas
Via de Administração
Subcutânea
Categoria
Metabólico e Perda de Gordura
Mecanismo de Ação
- Agonismo seletivo do receptor MC4R no hipotálamo
- Restauração da sinalização da via leptina-POMC-MC4R
- Redução do apetite e aumento da saciedade
- Aumento do gasto energético basal
- Modulação do metabolismo lipídico via sinalização central
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 1-3 mg por dia (subcutâneo) |
| Frequência | Uma vez ao dia |
| Timing | Manhã, horário consistente |
| Duração | Uso contínuo (tratamento crônico para obesidade genética) |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Reações no local da injeção
- Hiperpigmentação
- Náusea
- Diarreia
- Dor abdominal
Apresentações e Preparo
Frascos (vials) de Setmelanotide encontrados no mercado de pesquisa:
Reconstituição
- Diluente: Água bacteriostática
- Volume: 1 ml por frasco
- Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
- Girar suavemente até dissolução completa — nunca agitar
- Escalação gradual de dose recomendada (1 mg → 2 mg → 3 mg)
Armazenamento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 30 dias)
- Proteger da luz direta
- Não congelar após reconstituição
Estudos Científicos
Estudos publicados sobre Setmelanotide.
Eficácia e segurança da setmelanotida, agonista MC4R, em indivíduos com obesidade grave por deficiência de LEPR ou POMC: ensaios fase 3 abertos e multicêntricos
Clément K, van den Akker E, Argente J, Bahm A, Chung WK, Connors H, De Waele K, Farooqi IS, et al.
Eficácia e segurança da setmelanotida em pacientes com síndrome de Bardet-Biedl e síndrome de Alström: ensaio fase 3 multicêntrico, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo
Haqq AM, Chung WK, Dolber T, Haws RM, Mitchell JA, Nissen SE, Rees AH, Sethi M, Stewart M, Yuan G, Clément K
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