Tirzepatide
Também conhecido como: Mounjaro, Zepbound
Identificadores Moleculares
Fórmula Molecular
C225H348N48O68
Número CAS
2023788-19-2
PubChem CID
168009818Peso Molecular
4813.45 Da
Visão Geral
Agonista dual dos receptores GLP-1 e GIP, composto por 39 aminoácidos com peso molecular de aproximadamente 4.813,45 Da. Desenvolvido para tratamento de diabetes tipo 2 e obesidade, promovendo controle glicêmico e perda de peso significativa.
Aprovado pela FDA como Mounjaro (2022) para diabetes tipo 2 e como Zepbound (2023) para tratamento crônico de obesidade em adultos. Agonista dual GIP/GLP-1 com perda de peso de até 22% em ensaios clínicos.
O Tirzepatide é um agonista dual GIP/GLP-1 com efeito clínico marcante sobre controle glicêmico e perda de peso. Em ensaios clínicos, doses terapêuticas levaram a perdas médias de 15 a 22% do peso corporal, superando o que se observou com agonistas seletivos de GLP-1. Atua reduzindo apetite, retardando o esvaziamento gástrico e melhorando a sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos.
Tem dupla aprovação pela FDA: como Mounjaro em 2022 para diabetes tipo 2, e como Zepbound em 2023 para tratamento crônico de obesidade em adultos. É administrado por via subcutânea uma vez por semana, com escalonamento obrigatório de dose a cada 4 semanas (2,5 → 5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 mg) para reduzir efeitos gastrointestinais. Está disponível em canetas pré-preenchidas e, no Brasil, também via farmácia de manipulação, com monitoramento de função pancreática e gastrointestinal recomendado.
No cenário dos incretinomiméticos, ocupa a faixa intermediária: em comparativos diretos supera o semaglutide (agonista GLP-1 isolado) em perda de peso e controle glicêmico, ao adicionar o braço GIP, mas tende a ser superado em magnitude por análogos triplos como o retatrutide em dados de fase 2 — com a vantagem de já ter aprovação consolidada (Mounjaro/Zepbound) e maior corpo de evidência clínica.
YXEGTFTSDYSIYLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Tyr-Leu-Asp-Lys(γGlu-miniPEG-miniPEG-γGlu-C20diacid)-Ile-Ala-Gln-Lys-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Peptídeo modificado — 39 aminoácidos com substituição por Aib e diácido graxo C20 conjugado
Meia-vida
~5 dias
Via de Administração
Subcutânea
Categoria
Metabólico e Perda de Gordura
Mecanismo de Ação
- Agonismo do receptor GLP-1 (aumento da secreção de insulina dependente de glicose e saciedade)
- Agonismo do receptor GIP (potencialização do efeito incretínico e metabolismo lipídico)
- Retardo do esvaziamento gástrico
- Redução da ingestão calórica via sinalização hipotalâmica
- Melhora da sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos
Protocolo de Dosagem
Dados compilados da literatura. Não constituem recomendação médica.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Dose | 2,5-15 mg por semana (subcutâneo) |
| Frequência | Uma vez por semana |
| Timing | Mesmo dia e horário cada semana, independente das refeições |
| Duração | 12+ semanas (uso contínuo com escalação gradual) |
Efeitos Colaterais Reportados
Efeitos adversos descritos na literatura. Gravidade e frequência variam entre indivíduos.
- Náusea
- Diarreia
- Vômito
- Constipação
- Dor abdominal
- Diminuição do apetite
Propriedades do Produto
| Pureza | >98% |
| Aparência | Pó liofilizado branco |
| Solubilidade | Solúvel em água e água bacteriostática |
| Fonte | Tecnologia de DNA recombinante com modificação química (acilação com ácido graxo) |
| Armazenamento | Não utilizado: 2-8°C por até 2 anos. Em uso: temperatura ambiente (até 30°C) ou 2-8°C por até 21 dias. Não congelar. Proteger da luz. |
Apresentações e Preparo
Frascos (vials) de Tirzepatide encontrados no mercado de pesquisa:
Reconstituição
- Diluente: Água bacteriostática
- Volume: 1 ml por frasco
- Injetar o diluente lentamente na parede do frasco
- Girar suavemente até dissolução completa — nunca agitar
- Escalação de dose a cada 4 semanas (2,5 → 5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 mg)
Armazenamento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituído: Refrigerado 2-8°C (até 30 dias)
- Proteger da luz direta
- Não congelar após reconstituição
- Canetas pré-preenchidas devem ser refrigeradas
Estudos Científicos
Estudos publicados sobre Tirzepatide.
Desfechos cardiovasculares com tirzepatida versus dulaglutida em diabetes tipo 2
Nicholls SJ, Pavo I, Bhatt DL, Buse JB, Del Prato S, Kahn SE, Lincoff AM, McGuire DK, Nauck MA, Nissen SE, Sattar N, Zinman B, Zoungas S, et al.
Tirzepatida na insuficiência cardíaca com fração de ejeção preservada e obesidade
Packer M, Zile MR, Kramer CM, Baum SJ, Litwin SE, Menon V, Ge J, Weerakkody GJ, Ou Y, Bunck MC, Hurt KC, Murakami M, Borlaug BA, et al.
Tirzepatida no tratamento da apneia obstrutiva do sono e obesidade
Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I, Weaver TE, Redline S, Azarbarzin A, et al.
Tirzepatida semanal para o tratamento da obesidade em pessoas com diabetes tipo 2 (SURMOUNT-2)
Garvey WT, Frias JP, Jastreboff AM, le Roux CW, Sattar N, Aizenberg D, et al.
Tirzepatida semanal para o tratamento da obesidade
Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, Wharton S, Connery L, Alves B, et al.
Tirzepatida versus semaglutida semanal em pacientes com diabetes tipo 2
Frias JP, Davies MJ, Rosenstock J, Perez Manghi FC, Fernandez Lando L, Bergman BK, et al.
Peptídeos Relacionados
5-Amino-1MQ
50 mg por cápsula · 1-2 vezes ao dia
Adipotide
0,03 mg/kg de peso corporal (dose inicial do ensaio Phase 1) · 1 vez ao dia
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0,1 mg/kg/min em infusão intravenosa (dose dos ensaios CABG) · Infusão contínua única
AOD 9604
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1,2-4,5 mg por semana (subcutâneo) · Uma vez por semana
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